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Behandlung starker chronischer Schmerzen

Neues zentral wirksames Analgetikum Palexia ® retard ist nun verfügbar

Hamburg (8. September 2010) – Ab Oktober 2010 wird mit PALEXIA ® retard (Wirkstoff Tapentadol) erstmals seit über 20 Jahren wieder ein neues zentral wirksames Analgetikum zur Verfügung stehen. Der Wirkstoff wird als erster Vertreter der neuen Substanzklasse der MOR-NRI angesehen. Die Substanz kombiniert μ-Opioid-Rezeptor-Agonismus (MOR) und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung (NRI) in einem Molekül. Tapentadol hat sich in den Studien bei der Therapie nozizeptiver und neuropathischer Schmerzen bewährt. Im Vergleich zu starken klassischen Opioiden wie Oxycodon wurden unter Tapentadol bei vergleichbarer analgetischer Wirksamkeit deutlich weniger opioid-typische Nebenwirkungen beobachtet. Unter Tapentadol brachen im Vergleich zu Oxycodon deutlich weniger Patienten ihre Schmerztherapie ab, die Lebensqualität nahm zu.

MOR-NRI – neue Substanzklasse im Bereich zentral wirksamer Analgetika

Die Studien zeigen, dass Tapentadol sowohl bei nozizeptiven als auch bei neuropathischen Schmerzen wirksam und gut verträglich ist. Erklärbar ist dies mit dem synergistischen Wirkmechanismus.

Tapentadol vereint zwei Wirkmechanismen in einem Molekül: μ-Opioid-Rezeptor-Agonismus (MOR) und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung (NRI). Die Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmung unterstützt auf der absteigenden Bahn wichtige körpereigene schmerzhemmende Mechanismen. μ-Opioid-Rezeptor-Agonisten sind Arzneistoffe, die auf unterschiedlichen Ebenen der Schmerzübertragung aktiv sind. Sie hemmen die Schmerzwahrnehmung, indem sie die Übertragung der Schmerzsignale innerhalb des zentralen Nervensystems unterdrücken.

Durch die synergistische Wirkung können aufgrund vergleichsweise geringer μ-Aktivität opioid- typische Nebenwirkungen im Vergleich zu klassischen Opioiden reduziert werden. Über die NRI-Komponente erzielt Tapentadol eine starke analgetische Wirksamkeit, die mit starken klassischen Opioiden (z.B. Oxycodon) vergleichbar ist. „Der Beitrag der opioiden und der noradrenergen Komponente von Tapentadol zur analgetischen Wirksamkeit wurde mit Hilfe entsprechender spezifischer Antagonisten in mehreren akuten und chronischen bzw. nozizeptiven und neuropathischen Schmerz-Modellen untersucht.

Dabei zeigte sich, dass beide Wirkkomponenten in beiden Schmerzformen zur Analgesie beitragen“, erklärt Dr. Ulrich Jahnel, Leiter der Präklinischen Entwicklung beim Unternehmen Grünenthal.

Studiendaten belegen breite Wirksamkeit

Tapentadol wurde in zahlreichen Studien bei unterschiedlichen Indikationen, unter anderem in einer klinischen Studie bei Patienten mit chronischen Rückenschmerzen, untersucht.(1) In der doppelblinden placebo- und aktivkontrollierten Phase III-Studie waren 981 Patienten mit chronischen Rückenschmerzen eingeschlossen. Sie erhielten entweder zweimal täglich 100 bis 250 mg Tapentadol oder zweimal täglich 20 bis 50 mg Oxycodon oder Placebo. Nach einer dreiwöchigen Titrationsphase folgte eine zwölfwöchige Behandlungsphase unter konstanter Dosis. Die Wirksamkeit wurde anhand der Veränderung der Schmerzintensität auf der 11-Punkt-NRS nach der Behandlungsphase ermittelt. Dabei erwies sich Tapentadol in der Schmerzlinderung als genauso effektiv wie Oxycodon. Allerdings konnten – bei vergleichbarer analgetischer Wirksamkeit – unter Tapentadol deutlich weniger opioid-typische Nebenwirkungen beobachtet werden. Insbesondere Abbruchraten aufgrund von gastrointestinalen unerwünschten Ereignissen betrugen unter Tapentadol 5,3 Prozent und unter Oxycodon 18,3 Prozent. Die breite Wirksamkeit von Tapentadol bei starken chronischen Schmerzen konnte im umfangreichen Studienprogramm, welches auch Studien zur Arthrose und diabetischen Polyneuropathie umfasste, belegt werden. „Aus der Kombination aller Daten lässt sich schließen, dass Tapentadol mit seinen zweifachen Wirkmechanismus wahrscheinlich gerade bei Patienten mit gemischten Schmerzsyndromen wirksam sein wird, was vor allem bei der Therapie von Rückenschmerzen ein enormer Vorteil sein kann“, so Prof. Dr. Ralf Baron, Klinik für Neurologie der Christian-Albrechts-Universität Kiel.

Effizientes Schmerzmanagement in der Praxis

Um die Therapie eines Schmerzpatienten individuell und effizient gestalten zu können, sollte sich die Wahl der Medikation an den zugrunde liegenden Schmerzmechanismen orientieren. Es hat sich gezeigt, dass eine rein auf das WHO-Stufenschema ausgerichtete Behandlungsstrategie, wie sie in den letzten Jahren hauptsächlich praktiziert wurde, bei chronischen Schmerzpatienten nicht zu den gewünschten Erfolgen führt und somit nicht mehr zeitgemäß ist. „Neben der Schmerzstärke und der Unterscheidung zwischen akuten und chronischen Schmerzen sollte die Schmerzart (nozizeptiv, neuropathisch oder gemischt) bei der Therapieauswahl eine große Rolle spielen“, fordert Dr. Kai-Uwe Kern, niedergelassener Schmerztherapeut aus Wiesbaden. Er geht davon aus, dass Tapentadol aufgrund seiner einfachen Handhabung (2x tägliche Einnahme) und seinem breiten Indikationsspektrum zukünftig in der Therapie chronischer Schmerzen eine interessante Option sein wird. Palexia ® retard wird in den folgenden Wirkstärken zur Verfügung stehen: 50, 100, 150, 200 und 250 mg.

Eine neue Ära in der Schmerztherapie

Das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) hat als so genannter „Reference Member State“ im Rahmen des dezentralen Zulassungsverfahrens (DCP) im August 2010 das europaweite Konsensusverfahren positiv abgeschlossen. Am 19. August 2010 erteilte das BfArM die nationale Zulassung. Die weiteren 25 am Verfahren beteiligten europäischen Staaten sind dabei, die nationalen Zulassungen auszustellen. „Mit Palexia ® retard beginnt für Grünenthal eine neue Ära. Als langjähriger Experte in diesem Markt werden wir uns zukünftig noch mehr auf den Bereich der Schmerztherapie fokussieren. Mit unseren innovativen Therapieoptionen gehen wir auf die Bedürfnisse der Patienten ein und unterstützen die Ärzte bei der Implementierung eines einfachen und effizienten Schmerzmanagements“, betont Kai Martens, Geschäftsleiter der Grünenthal GmbH Deutschland.

Anmerkung

(1) Buynak R. et al. Expert Opin. Pharmacother. 2010;11 (11):17871804

Entwicklungspartner für Tapentadol

Tapentadol ist eine Entdeckung Grünenthals. Die Phase-IIb- und III-Entwicklungsprogramme für Tapentadol bei akuten und chronischen Schmerzen führten Grünenthal und J&JPRD (Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.) gemeinsam durch. Grünenthal hat die Vermarktungsrechte für die USA, Kanada und Japan an Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. und J&JPRD, vergeben. Die Vermarktungsrechte für Europa und weitere Länder weltweit verbleiben bei Grünenthal.

Über die Grünenthal Gruppe

Grünenthal strebt an, weltweit der bevorzugte Partner in der Schmerzbehandlung für Patienten, Ärzte und Krankenkassen zu sein. Das Unternehmen treibt Innovation voran, um – direkt oder mit Partnern – weltweiter Marktführer in der Behandlung moderater bis starker Schmerzen zu sein. Grünenthal ist ein unabhängiges, deutsches Unternehmen im Familienbesitz, das weltweit in 35 Ländern Gesellschaften hat. Das 1946 gegründete Unternehmen beschäftigte Ende 2009 in Deutschland rund 2.000 Mitarbeiter, weltweit circa 4.900. Der Umsatz 2009 betrug rund 881 Millionen Euro.

Weitere Informationen unter: www.grunenthal.de

Download

Kai Martens zum Thema „Eine neue Ära der Schmerztherapie“
Abstract: Abstract_Martens.pdf 

Dr. Ulrich Jahnel zum Thema „Synergistischer Wirkmechanismus von Tapentadol – erster Vertreter der neuen Klasse MOR-NRI“
Abstract: Abstract_Jahnel.pdf

Prof. Dr. Ralf Baron zum Thema „Tapentadol – Eine neue Option bei chronischen Schmerzen“
Abstract: Abstract_Baron.pdf

Dr. med. Kai-Uwe Kern zum Thema „Chronische Schmerzen in der Praxis – wie kann ein effizientes Schmerzmanagement aussehen?“
Abstract: Abstract_ Kern.pdf

Hintergrundinformationen

Palexia® retard – Hintergrundinformation_Palexia.pdf
Chronischer Schmerz – Hintergrundinformation_chronischer.pdf
Therapie starker Schmerzen – Hintergrundinforamtion_Schmerz.pdf
Mixed Pain Konzept – Hintergrundinformation_mixed pain.pdf
Rückenschmerz – Low Back Pain – Hintergrundinformation_Rückenschmerz.pdf

Quelle: Launch-Pressekonferenz der Firma Grünenthal zum Thema „Palexia® retard – Der neue Schlüssel für eine einfache und effiziente Schmerztherapie“ am 08.09.2010 (tB).