Neuartige Schlafmittel

Schlummertrunk erhält Konkurrenz

 

Marburg (22. Dezember 2014) – Neuartige Schlafmittel in Sicht: Marburger Wissenschaftler haben gemeinsam mit US-amerikanischen Kollegen herausgefunden, wie körpereigene Moleküle beeinflusst werden können, die für Schlaflosigkeit verantwortlich sind. Das Team ermittelte die Struktur eines Rezeptors, an den der Wirkstoff Suvorexant bindet, der erst kürzlich von der US-amerikanischen Aufsichtsbehörde als Medikament gegen Schlaflosigkeit zugelassen wurde. Der Aufbau erklärt auch, wie andere Moleküle binden, berichten die Wissenschaftler vorab in der Online-Ausgabe der Zeitschrift „Nature“ vom 22. Dezember 2014.


Unser Schlaf ist von speziellen Hormonen abhängig, den Orexinen, die von Nervenzellen im Gehirn ausgeschüttet werden. Orexine wirken über eigene Rezeptoren, die über das gesamte zentrale Nervensystem verbreitet sind. „Unsere Kooperationspartner haben die Kristallstruktur des Rezeptors aufgeklärt, um die molekulare Basis von dessen Funktion besser zu verstehen als bisher“, erläutert der Pharmazeutische Chemiker Dr. Peter Kolb von der Philipps-Universität, einer der Mitverfasser der Studie. „Die Orexin-Rezeptoren (OXR) sind in der Zellmembran verankert und leiten Wachheitssignale ins Zellinnere weiter, wenn sie stimuliert werden.“ Fehlt das Hormon oder dessen Rezeptor, so kann dies zu krankhafter Müdigkeit führen, stetige Stimulation führt hingegen zu Schlaflosigkeit.

Vor Kurzem erlangte ein Orexin-Gegenspieler in den USA eine Zulassung als Medikament gegen Schlaflosigkeit, nämlich der Wirkstoff Suvorexant, der unter der Bezeichnung Belsomra vermarktet wird. Die Autoren analysierten die Struktur des OX2-Rezeptors, an den Suvorexant gebunden ist. Der Wirkstoff schränkt die Beweglichkeit des Rezeptorproteins ein – dieses Molekül ist in der Zellhülle verankert und leitet Signale weiter, indem es seine Gestalt ändert, was durch Suvorexant erschwert wird.

Wie die Wissenschaftler herausfanden, behält Suvorexant seine Hufeisenform bei, wenn es an den Rezeptor bindet. „Das hat uns überrascht“, bekennt Kolb. Er und sein Postdoc Dr. Juan Carlos Mobarec nutzten Computer-berechnungen, um Verbindungen zu analysieren, die in ähnlicher Weise an den Rezeptor koppeln wie das Schlafmittel. „Unsere Erkenntnisse sind geeignet, die gezielte Entwicklung von Molekülen zu erleichtern, mit denen sich die Wirkung von Orexin erzielen oder unterbinden lässt“, erklären die Autoren.

Dr. Peter Kolb leitet eine Emmy Noether Nachwuchsgruppe am Institut für Pharmazeutische Chemie der Philipps-Universität. Er ist Vorsitzender des europäischen Forschungsnetzwerks „GLISTEN“ und gehört dem Marburger „LOEWE“-Zentrum für Synthetische Mikrobiologie an.


  • Originalveröffentlichung: Jie Yin & al.: Crystal structure of the human OX2 orexin receptor bound to the insomnia drug suvorexant, Nature 2014,
    DOI:
    http://dx.doi.org/10.1038/nature14035

 


Quelle: Philipps-Universität Marburg, 22.12.2014 (tB).

MEDICAL NEWS

Inadequate sequencing of SARS-CoV-2 variants impedes global response to COVID-19
New meta-analysis finds cannabis may be linked to development of…
New guidance on how to diagnosis and manage osteoporosis in…
Starting the day off with chocolate could have unexpected benefits
Better mental health supports for nurses needed, study finds

SCHMERZ PAINCARE

Versorgung verbessern: Deutsche Gesellschaft für Schmerzmedizin fordert die Einführung des…
Pflegeexpertise im Fokus: Schmerzmanagement nach Operationen
Versorgung verbessern: Bundesweite Initiative der Deutschen Gesellschaft für Schmerzmedizin zu…
Jedes vierte Kind wünscht bessere Schmerzbehandlung
Lebensqualität von Patienten in der dauerhaften Schmerztherapie mit Opioiden verbessern

DIABETES

„Wissen was bei Diabetes zählt: Gesünder unter 7 PLUS“ gibt…
Toujeo® bei Typ-1-Diabetes: Weniger schwere Hypoglykämien und weniger Ketoazidosen 
Bundestag berät über DMP Adipositas: DDG begrüßt dies als Teil…
Mit der Smartwatch Insulinbildung steuern
Verbände fordern bessere Ausbildung und Honorierung von Pflegekräften für Menschen…

ERNÄHRUNG

Mangelernährung gefährdet den Behandlungserfolg — DGEM: Ernährungsscreening sollte zur klinischen…
Wie eine Diät die Darmflora beeinflusst: Krankenhauskeim spielt wichtige Rolle…
DGEM plädiert für Screening und frühzeitige Aufbautherapie: Stationäre COVID-19-Patienten oft…
Führt eine vegane Ernährungsweise zu einer geringeren Knochengesundheit?
Regelmässiger Koffeinkonsum verändert Hirnstrukturen

ONKOLOGIE

WHO veröffentlicht erste Klassifikation von Tumoren im Kindesalter
Anti-Myelom-Therapie mit zusätzlich Daratumumab noch effektiver
Positive Ergebnisse beim fortgeschrittenen Prostatakarzinom: Phase-III-Studie zur Radioligandentherapie mit 177Lu-PSMA-617
Lymphom-News vom EHA2021 Virtual. Alle Berichte sind nun online verfügbar!
Deutsch-dänisches Interreg-Projekt: Grenzübergreifende Fortbildungskurse in der onkologischen Pflege

MULTIPLE SKLEROSE

Multiple Sklerose durch das Epstein-Barr-Virus – kommt die MS-Impfung?
Neuer Therapieansatz für Multiple Sklerose und Alzheimer
„Ich messe meine Multiple Sklerose selbst!“ – Digitales Selbstmonitoring der…
Stellungnahme zur 3. Impfung gegen SARS-CoV2 bei Personen mit MS
NMOSD-Erkrankungen: Zulassung von Satralizumab zur Behandlung von Jugendlichen und Erwachsenen

PARKINSON

Alexa, bekomme ich Parkinson?
Meilenstein in der Parkinson-Frühdiagnose
Parkinson-Erkrankte besonders stark von Covid-19 betroffen
Gangstörungen durch Kleinhirnschädigung beim atypischen Parkinson-Syndrom
Parkinson-Agenda 2030: Die kommenden 10 Jahre sind für die therapeutische…