PHARMAKOLOGIE

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PZ-Innovationspreis für den Integrasehemmer von MSD

Neue Therapieoption für HIV-Patienten

München (20. September 2008) – Anlässlich des Deutschen Apothekertages in München wurde der Integrasehemmer Raltegravir (Handelsname: ISENTRESS®, MSD) mit dem Innovationspreis 2008 der Pharmazeutischen Zeitung (PZ) ausgezeichnet. Die Substanz zeichnet sich durch einen neuen Wirkungsmechanismus, durch eine gute Verträglichkeit und eine geringe Neigung zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aus. Die Integrasehemmung gilt als Meilenstein in der HIVForschung und erweitert die therapeutischen Möglichkeiten für Patienten mit HI-Virusinfektionen.

Mit dem Ziel, die Entwicklung innovativer Arzneimittel zu würdigen und zu fördern, vergibt die Pharmazeutische Zeitung seit 1995 den PZ Innovationspreis. Auch in diesem Jahr war die Auswahl des Preisträgers für die Auszeichnung schwierig: In Deutschland werden zwar jedes Jahr etwa 1.500 „neue“ Arzneimittel eingeführt, die Zahl echter Innovationen ist jedoch ausgesprochen klein. „Zwischen dem 1. Juli 2007 und dem 30. Juni 2008 wurden in Deutschland 27 Fertigarzneimittel aus 16 Indikationsgruppen auf den Markt gebracht, die einen neuen Arzneistoff enthielten“ berichtete Professor Dr. rer. nat. Hartmut Morck, Chefredakteur der Pharmazeutischen Zeitung, Eschborn, bei der Preisverleihung in München. Unter Vorsitz von Professor Dr. rer. nat. Ulrich Schwabe, Heidelberg, wurden die 27 neuen Arzneimittel von der Jury eingeschätzt und bewertet. Fünf Substanzen, nämlich Eculizumab, Maraviroc, Raltegravir, Aliskiren und Lenalidomid, kamen in die engere Wahl.

Für den Integrasehemmer entschied sich die Jury laut Morck, weil diese Substanz einen neuen Wirkungsmechanismus aufweist und damit eine neue Option zur Behandlung von Patienten mit HI-Virusinfektion darstellt. Zudem weist Raltegravir bei guter Verträglichkeit ein geringes Interaktionspotential auf.

Abb.: Verleihung des Pz-Innovationspreises 2008 an die Firma MSD SHARP & DOHME.

Integrasehemmer – eine neue Wirkstoffklasse

Täglich infizieren sich weltweit 11.000 Menschen mit dem HI-Virus. Rund 33 Mio. Menschen leben derzeit mit einer HIV-Infektion. „Man kann wirklich sagen, dass HIV/AIDS seit seinem Auftauchen Anfang der 1980er Jahre schnell zu einer der größten Gesundheitsbedrohungen geworden ist, mit der die Welt heute konfrontiert wird“ sagte Dr. med. Markus Rupp, Director Medical Service Hospital and Speciality Products bei MSD SHARP & DOHME GMBH. Das HI-Virus hat inzwischen auch eine Vielzahl von Resistenzen gegen die verfügbaren Arzneimittel entwickelt. Während im Jahr 1999 noch 8 Prozent der unbehandelten HIV-Patienten mit einem resistenten Virusstamm infiziert waren, hat sich dieser Anteil aktuell auf über 20 Prozent erhöht.

Erforschung innovativer Wirkstoffe ist Seele und Motor bei MSD In seiner Dankesrede während der Preisverleihung betonte Dr. med. Thomas Lang, Medizinischer Direktor bei MSD SHARP & DOHME GMBH, die Bedeutung der Erforschung innovativer Wirkstoffe für das Unternehmen:

„Forschung heißt für uns mehr als reine Substanzentwicklung von Arzneien. Wir wollen zuerst die Wissenschaft verstehen und darauf aufbauend neue Wirkmechanismen entschlüsseln.“ Innerhalb Europas ist Deutschland nach Langs Angaben der größte Standort für die klinische Forschung des Unternehmens. In den Jahren 2000 bis 2007 wurden in Deutschland über 200 Mio. Euro in die klinische Forschung investiert. Zu den Schwerpunkten der weltweiten Forschung bei MSD zählen zum Beispiel die Bereiche Infektiologie, Onkologie, kardiovaskuläre Erkrankungen, Stoffwechselerkrankungen, Impfstoffe, Schmerz und Neurologie. Eines der Ziele, nämlich Substanzen neuer Arzneimittelklassen als erster anzubieten, konnte immer wieder erreicht werden, wie jetzt auch mit Raltegravir, das nun mit dem PZ Innovationspreis 2008 ausgezeichnet wurde.

So wirkt der Integrasehemmer

Raltegravir hemmt die Integrase, eines von drei wichtigen Enzymen, die das HI-Virus für seine Vermehrung und Ausbreitung im menschlichen Organismus benötigt. Die anderen derzeit verfügbaren Arzneimittel wirken jeweils auf eines der anderen beiden Enzyme, nämlich die Reverse Transkriptase und die Protease. Durch die Hemmung der Integrase hindert Raltegravir die virale DNA daran, dass sie sich in menschliche DNA integriert und die menschliche Zelle neue HI-Viren produziert. „Die Entwicklung eines wirksamen Integrasehemmers stellt einen Fortschritt im Kampf gegen dieses ständig mutierende Virus und eine neue Behandlungsmöglichkeit gegen Viren dar, die bereits gegen mehrere Medikamente resistent sind“, so Rupp in München.

Mehr zu den klinischen Ergebnissen

Die Ergebnisse der klinischen Studien zu Raltegravir sind viel versprechend. So wurde in vielen Studien nachgewiesen, dass die Substanz zusätzlich zu einer optimierten Hintergrundtherapie gegeben, die Viruskonzentration im Blut häufig unter die Nachweisgrenze, also unter 50 Kopien/ml, senkt, und die Zahl der CD4-Zellen erhöht. Die vor kurzem publizierte Auswertung von 48-Wochendaten aus zwei wichtigen Phase-IIIStudien bei 699 vorbehandelten Patienten, die auf eine andere antiretrovirale Therapie nicht angesprochen hatten, zeigte, dass der Integrasehemmer zusätzlich zu anderen HIV-Therapeutika die Virusmenge im Blut bei 66 Prozent der Patienten unter die Nachweisgrenze senkte, während dies in der Gruppe, die zusätzlich zu den anderen HIV-Therapeutika Plazebo erhielt, nur bei 33 Prozent der Patienten der Fall war. Anfang August wurden erstmals 96-Wochen-Daten zum Einsatz von Raltegravir bei therapienaiven Patienten vorgestellt: „Diese Ergebnisse bestätigen die robusten Wirksamkeits- und Verträglichkeitsdaten, die bei der Anwendung von Raltegravir bei vorbehandelten Patienten beobachtet wurden, und sind ein viel versprechendes Signal für den möglichen Einsatz von Raltegravir bei Patienten, die noch keine HIV-Medikamente erhalten haben“, kommentierte Rupp.

Abb.: Preisträger des PZ-Innovationspreises von 1995 – 2008.

Quelle: Pressekonferenz der Pharmazeutischen Zeitung (PZ) zur Verleihung des PZ-Innovationspreises 2008 in München am 20.09.2008 (Medizin und PR GmbH Gesundheitskommunikation).