NSP_Titel_mann klein.jpgNorspan®

Substanzvorteile von Buprenorphin und Nutzen der transdermalen Applikation vereint im 7-Tage-Schmerzpflaster

München (4. Dezember 2013) – Schmerzen wirksam und sicher zu therapieren ist gerade bei betagten und hochbetagten Patienten oberste Priorität, reagiert doch gerade diese Patientengruppe häufig empfindlicher auf Arzneimittel als jüngere Erwachsene. Im Alter unterscheiden sich Verteilung, Metabolisierung und Ausscheidung von Analgetika im Vergleich zu jüngeren Schmerzpatienten deutlich. Dafür verantwortlich sind neben einem höheren Körperfettanteil und verringertem Körperwasser unter anderem auch eine zunehmend eingeschränkte Nierenfunktion, die eine suffiziente Schmerztherapie komplizieren kann. Zudem können auch kognitive oder körperliche Einschränkungen, Multimorbidität oder eine hohe Tablettenlast die Therapie bzw. Compliance erschweren. In diesen Fällen bietet sich eine transdermale Schmerztherapie an. Das 7-Tage-Pflaster NORSPAN® vereint die Vorteile eines transdermalen therapeutischen Systems mit den Substanzvorteilen seines Wirkstoffs Buprenorphin: Gleichmäßige Analgesie, lange Wirkdauer und eine reduzierte Tablettenlast sorgen für einen effektiven und sicheren Einsatz auch im fortgeschrittenen Alter.

Transdermale Schmerztherapie patientenorientiert eingesetzt – ein Plus für ältere Schmerzpatienten

Gegenüber der peroralen oder intravenösen Gabe von Analgetika verfüge die transdermale Applikation über zahlreiche Vorteile, erläutert Dr. Hubertus Kayser, Schmerzmediziner aus Bremen. Betagte und hochbetagte Schmerzpatienten stellen ein sehr unterschiedliches, multimorbides Patientenklientel dar. Häufig sind neben den körperlichen Einschränkungen der Verlust der kognitiven, sozialen und alltagspraktischen Fähigkeiten eine große Heraus­forderung. Darüber hinaus können Einschränkungen des Seh- und Hörvermögens im Alter die richtige Anwendung der Präparate beeinträchtigen und die Compliance verschlechtern. „Gerade in dieser Patientengruppe kann es wichtig sein, ein Analgetikum auch transdermal applizieren zu können“, so Kayser. Nach einer in Deutschland durchgeführten Untersuchung nehmen ältere Schmerzpatienten durchschnittlich sieben verschiedene Medikamente ein, wobei die Anzahl im Einzelfall deutlich höher liegen kann.(1) Eine transdermale Schmerztherapie könne helfen, die Tablettenlast zu reduzieren und die Compliance zu erhöhen. Die einfache Handhabung des Pflasters erleichtert die Anwendung für pflegende Angehörige und Pflegekräfte und trägt dazu bei, Anwendungsfehler zu vermeiden und damit die Therapiesicherheit zu erhöhen. Gute Compliance ist Kayser zufolge eine wichtige Voraussetzung für eine gleichmäßige und erfolgreiche Analgesie. Plasmaspiegelschwankungen, Schmerzchronifizierungsprozesse und Toleranzentwicklungen durch eine unregelmäßige Einnahme können so häufig vermieden werden – Aspekte, die auch in Bezug auf eine wirtschaftliche Verordnung bedeutsam sind.

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Transdermale Applikationssysteme seien außerdem ein Garant für gleichmäßige Analgesie und eine lange Wirkdauer, führte der Experte weiter aus. Die maximalen Plasmakonzentra­tionen werden langsam erreicht und sorgen damit für eine langanhaltende Wirkdauer, gleichbleibende Wirkstoff­konzentrationen und vergleichsweise gute Verträglichkeitsprofile. Ein weiterer Vorteil sei die Resorption des Wirkstoffs über die Haut – unter Umgehung des Magen-Darm-Traktes werde der First-pass-Effekt so umgangen.(2) Auch für Patienten mit Schluckbeschwerden oder Verlegung des Oropharyngealtraktes stellen transdermale Systeme somit eine therapeutische Option dar.


Buprenorphin – die Substanz macht den Unterschied

Multimorbide ältere Patienten mit chronischen Opioid-sensiblen Schmerzen profitieren vom Einsatz des Buprenorphin-haltigen 7-Tage-Schmerzpflasters (NORSPAN®) in mehrfacher Hinsicht, so Dr. Norbert Grießinger, Erlangen. Zum einen sei Buprenorphin ein sehr effektives Analgetikum, zum anderen führe es auch bei einer altersbedingt eingeschränkten Nierenfunktion nicht zu einer unerwünschten Substanzkumulation.(3) Buprenorphin werde primär über die Leber metabolisiert und hauptsächlich mit dem Stuhl eliminiert.(2) Während beispielsweise bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unter Fentanyl eine Dosisanpassung erforderlich sei, könne Buprenorphin ohne Dosisanpassung eingesetzt werden.(2,4,5) Im Hinblick auf Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Dialysepflicht gelte Buprenorphin als eines der sichersten Opioide. Ein weiteres Plus, Buprenorphin bindet zu 96 Prozent an α- und β-Globuline.(2) „Die Substanz konkurriert nicht mit Arzneistoffen wie Furosemid, Simvastatin oder Acetylsalicylsäure, die bei altersbedingten Begleiterkrankungen häufig eingesetzt werden, um die Bindung an das Plasmaprotein Albumin, wie verschiedene andere Opioide“, führt Grießinger weiter aus. Auch die Dosisstabilität sei vergleichsweise hoch: So konnte in einer retrospektiven Untersuchung zur Dosisentwicklung von Buprenorphin und Fentanyl gezeigt werden, dass die Zunahme der Dosis im Beobachtungs­zeitraum bei Patienten mit nicht-tumorbedingten Schmerzen in der Fentanyl-Gruppe statistisch signifikant stärker ausgeprägt war als in der Buprenorphin-Gruppe.(6)

Die abnehmende Funktion des zentralen Nervensystems kann im Alter Schwindel, Gang- und Standunsicherheit hervorrufen – Symptome, die durch den Einsatz von Opioiden verstärkt werden können. Auch der ZNS-Verträglichkeit von Opioiden kommt deshalb eine große Bedeutung zu, so Grießinger. Während eine Vielzahl von Opioiden zu ZNS-Unverträglichkeiten führen, verfügt transdermales Buprenorphin über eine vergleichsweise günstige ZNS-Verträglichkeit.(3,7,8) Eine Eigenschaft, die für die Sturzprävention bei betagten und hochbetagten Patienten von Vorteil ist. Darüber hinaus zeige Buprenorphin den gewünschten Ceiling-Effekt auf die Atemdepression, nicht jedoch auf die Analgesie. Eine Studie, die die Sicherheit von Buprenorphin und Fentanyl untersuchte, kam zu dem Ergebnis, dass die Chance eine Atemdepression unter Fentanyl zu entwickeln, deutlich höher sei als unter Buprenophin.(9,10) Auch der Einfluss von Opioiden auf das Immunsystem ist für den Arzt bei der Therapie von älteren, oft abwehrgeschwächten Schmerzpatienten von Bedeutung. Ein weiterer wichtiger Aspekt, den es bei der Therapie älterer oder immunsuppressiver Patienten zu beachten gilt, ist der Einfluss des Wirkstoffs auf das Immunsystem. Nicht alle Opioide beeinflussen das Immunsystem auf die gleiche Art und Weise. „Während Fentanyl und Morphin dieses supprimieren, scheint der Buprenorphin über ein weitaus besseres Immunprofil zu verfügen.“, berichtet Grießinger.

Der Wirkstoff Buprenorphin sei im Vergleich zu anderen Stufe-III-Opioiden gerade für betagte und hochbetagte Schmerzpatienten ein Gewinn. Die Substanz kann wegen der Elimination über die Leber bei eingeschränkter Nierenfunktion ohne Dosisanpassung und auch bei Dialyse-Patienten eingesetzt werden.(6) Die ZNS-Verträglichkeit ist vergleichsweise gut, die Toleranzentwicklung gering, ebenso das Interaktionspotential durch Bindung der Substanz im Plasma an Globuline. Die Vorzüge der 7-Tage-Applikation in Kombination mit den Vorteilen des Wirkstoffs Buprenorphin machen Norspan® zu einem zentralen Bestandteil der Therapie betagter und hochbetagter Schmerzpatienten, so das Fazit Grießingers.


Über Grünenthal

Die Grünenthal Gruppe ist ein unabhängiges, international tätiges, forschendes Pharmaunternehmen im Familienbesitz mit Konzernzentrale in Aachen. Aufbauend auf ihrer einmaligen Kompetenz in der Schmerzbehandlung ist es das Ziel, das patientenzentrierteste Unternehmen und damit führend in Therapie-Innovation zu werden. Als eines der letzten fünf forschenden Pharmaunternehmen mit Konzernzentrale in Deutschland investiert Grünenthal nachhaltig in die Forschung und Entwicklung.

Im Jahr 2012 betrugen die Forschungs- und Entwicklungsaufwendungen circa 26 Prozent des Umsatzes. Die Forschungs- und Entwicklungsstrategie Grünenthals konzentriert sich auf ausgesuchte Therapiegebiete und modernste Technologien. Den Schwerpunkt bildet die intensive Suche nach neuen Wegen, um Schmerzen besser, nachhaltiger und mit weniger Nebenwirkungen zu lindern.

Die Grünenthal Gruppe ist in 26 Ländern weltweit mit Gesellschaften vertreten. Grünenthal-Produkte sind in mehr als 155 Ländern erhältlich und. Heute arbeiten circa 4.400 Mitarbeiter weltweit für die Grünenthal Gruppe. Der Umsatz 2012 betrug 973 Mio €.


Quelle: Grünenthal, 04.12.2013 (tB).

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