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Hautpermeation von topischem Ibuprofen:

Moderne Mikrogel-Galenik ganz klar im Vorteil

Vaals, Niederlande (6. April 2011) – Dermale Ibuprofen-Formulierungen sind aus den Behandlungsschemata schmerzhaft entzündlicher Sport- und Unfallverletzungen heute nicht mehr wegzudenken. Doch damit die topische Ibuprofen-Therapie ihr volles Wirksamkeits-Potenzial entfalten kann, muss die Galenik stimmen. Prof. Dr. Christel Müller-Goymann, Leiterin des Instituts für Pharmazeutische Technologie der Technischen Universität Braunschweig, beschäftigt sich intensiv mit Arzneistoffträgersystemen (ASTS) zur dermalen und mucosalen Applikation – insbesondere mit den Vorteilen kolloider Strukturen in Nanometer-Dimension: der modernen Mikrogel-Galenik. Ihre Erkenntnisse erläuterte sie im Rahmen ihres Vortrages „Hautpermeation von topischem Ibuprofen“ auf der Jahrestagung der Gesellschaft für Dermopharmazie (GD) in Vaals.

„Ibuprofen wird in dermal anzuwendenden Formulierungen üblicherweise in fünfprozentiger Konzentration als freie Säure eingesetzt und verfügt in dieser Form über eine grundsätzlich zufriedenstellende Hautpermeation“, erläutert Prof. Dr. Christel Müller-Goymann im Rahmen der GD-Jahrestagung die generelle Eignung von Ibuprofen als topisches Therapeutikum. Allerdings gibt die Expertin für pharmazeutische Technologie zu bedenken, dass „die Wahl der Formulierung die dermale Verfügbarkeit des Arzneistoffs maßgeblich mit beeinflusst. Die dermale Verfügbarkeit macht den weiteren Transport in tiefer gelegene Gewebe, dem resultierenden Konzentrationsgefälle folgend, überhaupt erst möglich.“ Ihre Einschätzung gründet unter anderem auf jüngste Studienergebnisse der Technischen Universität Braunschweig:1 Dabei wurde gezeigt, dass die Permeation von Ibuprofen aus einem modernen Mikrogel deutlich schneller erfolgt als aus einer herkömmlichen Creme.

Permeations-Studien machen dermale Verfügbarkeit vergleichbar

Um vergleichen zu können, welche Wirkstoffmengen aus unterschiedlichen Topika in Abhängigkeit von der Zeit durch die Haut gelangen, nutzten die Wissenschaftler Permeations-Untersuchungen durch isoliertes Stratum corneum. Für den Arzneistofftransport ist die Hornhaut die eigentliche Barriere. Daher können In-vitro-Penetrations- und Permeations-Experimente durch isoliertes humanes Stratum corneum (SC) und/oder dermatomisierte Haut definierter Schichtdicke (DS) Unterschiede der dermalen Verfügbarkeit verschiedener Formulierungen aufzeigen. Alternativ zu Hautspenden aus der plastischen Chirurgie kommen dafür auch dreidimensionale Humanhautkonstrukte (3D-ASC) infrage.2,3 Für die Überlegenheit der Mikrogel-Formulierung hat die Leiterin des Instituts für Pharmazeutische Technologie der TU Braunschweig folgende Erklärung: „Diese Zubereitung ist in der Lage, den Wirkstoff ab dem Zeitpunkt der Applikation durch die obersten toten Hautschichten hindurchtreten und dann entsprechend einer linearen Kinetik in den darunter liegenden Gewebeschichten weiter ansteigen zu lassen. Bei anderen halbfesten Formulierungen gibt es zunächst eine Phase von einer oder auch mehreren Stunden, in der gar nichts passiert.“

Mikrogel-Galenik: Kolloide Strukturen in Nanometer-Dimension

Doch was genau hat ein modernes Mikrogel einer herkömmlichen Creme eigentlich voraus? In erster Linie kolloide Strukturen in Nanometer-Dimension. Die Galenik-Expertin empfiehlt, zur Einordnung des Größenbereiches einfach einen Blick auf die Formulierung zu werfen: „Wenn man sich das Gel anschaut – glasklar und transparent – dann müssen die Strukturen kleiner sein als die Wellenlänge des sichtbaren Lichtes, sonst würden wir die Formulierung trüb sehen.“ Durch die Verwendung des Hilfsstoffes Dimethylisosorbid (DMI) lässt sich Ibuprofen zudem vollständig im Mikrogel lösen. Die Penetrations- bzw. Permeationsverbesserung kommt durch das Zusammenwirken aller Hilfsstoffe der Formulierung zustande und so wird der Wirkstoff schnell von der Haut aufgenommen.

Fazit: Damit extern appliziertes Ibuprofen auch wirklich wirken kann, muss die Galenik stimmen.

Referenzen

1. S. Schmid, C. Hoffmann: Vergleich der Hautpermeation nicht-steroidaler Antirheumatika aus unterschiedlichen Formulierungen zur topischen Anwendung.
2. Christoph Specht, Entwicklung organotypischer Hautäquivalente und ihre Testung auf Eignung für Permeationsuntersuchungen von Arzneistoffen aus dermalen Zubereitungen. Dissertation TU Braunschweig, 1999
3. Christine Hoffmann, Charakterisierung organotypischer Hautmodelle für in vitro Permeationsuntersuchungen. Dissertation TU Braunschweig, 2006, http://www.digibib.tu-bs.de/?docid=00018025

Quelle: Symposium der Firma Hermes Arzneimittel zum Thema „Schmerztherapie mit topischem Ibuprofen aus orthopädischer und aus dermatologischer Sicht“ am 06.04.2011 in Vaals, Niederlande (WEFRA) (tB).