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Fixkombination Telmisartan/Amlodipin: Wissenschaftlicher Hintergrund

Prof. Dr. med. Thomas Unger

Frankfurt am Main (9. September 2010) – Telmisartan ist ein modernes Antihypertensivum, das zur Klasse der Angiotensin AT1-Rezeptorantagonisten (Sartane) gehört. Diese Substanzen haben in der Therapie des hohen Blutdrucks neue Maßstäbe gesetzt, indem sie eine mit älteren Substanzen vergleichbare oder gar bessere antihypertensive Wirkung mit weitgehender Nebenwirkungsfreiheit vereinen.

Telmisartan zeichnet sich im Vergleich zu einigen anderen Vertretern seiner Klasse und im Vergleich zu anderen Antihypertensiva durch eine stärkere und vor allem längere Blutdrucksenkung aus; es ist weiterhin eine stark lipophile Substanz mit einem hohen Verteilungsvolumen. Dies gilt als eine Voraussetzung für das Durchdringen biologischer Membranen und wird in Zusammenhang gebracht mit der Hemmung von gewebsständigem Angiotensin sowie der selektiven Modulation von intrazellulären Transkriptionsfaktoren wie z.B. PPARγ. Die vielfach gezeigten günstigen metabolischen Effekte von Telmisartan werden u.a. durch diese Eigenschaften erklärt.

Darüber hinaus hat sich Telmisartan in der ONTARGET/TRANSCEND Studie an zusammen über 30.000 Patienten mit hohem kardiovskulärem Risiko mit oder ohne Hypertonie als der bislang einzige Vertreter seiner Klasse erwiesen, der hinsichtlich „harter“ Endpunkte wie u.a. Myokardinfarkt und Schlaganfall, dem ACE-Hemmer Ramipril, dem bisherigen Goldstandard für diese Indikation, gleichwertig und in Bezug auf Verträglichkeit sogar überlegen war.

Amlodipin, auf der anderen Seite, gilt als der weltweit am häufigsten eingesetzte Calciumantagonist in der Hypertoniebehandlung. Amlodipin zeichnet sich wie Telmisartan durch hohe und langdauernde Wirksamkeit aus bei grosser Therapiesicherheit und guter Verträglichkeit. Eine dosisabhängige Nebenwirkung ist das Knöchelödem, ein im Wirkmechanismus verankertes Merkmal aller Dihydropyridin-Calciumantagonisten, das häufig zu Problemen der Patientencompliance führen kann. Amlodipin hat sich gleichfalls in großen Endpunktstudien gegenüber anderen Antihypertensiva bewährt (z.B. ALLHAT, ASCOT).

In der antihypertensiven Therapie ist über kurz oder lang eine Kombination verschiedener Antihypertensiva unvermeidlich, um den Blutdruck ausreichend zu kontrollieren. Als besonders wirksam, auch hinsichtlich „harter“ Endpunkte, hat sich dabei eine Kombination zwischen einem Hemmstoff des Renin-Angiotensinsystems und einem Calciumantagonisten erwiesen (ACCOMPLISH).

Das neue Arzneimittel ist eine fixe Kombination von Telmisartan und Amlodipin. Neben der Tatsache, dass in dieser Kombination eine sinnvolle Ergänzung zweier verschiedener antihypertensiver Wirkprinzipien mit unterschiedlichen Angriffspunkten vorliegt, was zu einer signifikanten Verstärkung der Blutdrucksenkung gegenüber den Einzelsubstanzen führt, verdienen zwei weitere Vorteile Erwähnung: Erstens dient die fixe Kombination in einer Tablette einer Verbesserung der Einnahmetreue gegenüber einer kombinierten Gabe von Einzelsubstanzen, und zweitens kann das Auftreten Amlodipin-induzierter Knöchelödeme durch Telmisartan vermindert werden.

Mit der Kombination aus Telmisartan und Amlodipin steht damit ein neues Kombinations-Antihypertensivum zur Verfügung, welches, auf zwei bewährten Substanzen beruhend, starke blutdrucksenkende Wirkung mit hoher Verträglichkeit und grosser Anwendungssicherheit vereint.

Autor

Prof. Dr. med. Thomas Unger
Direktor des Instituts für Pharmakologie
Charité Berlin

Quelle: Pressegespräch der Firma Boehringer Ingelheim zum Thema „Neue Fixkombination Telmisartan + Amlodipin: Mehr als die Summe zweier Blutdrucksenker?“ am 09.09.2010 in Frankfurt am Main (3K-Agentur für Kommunikation) (tB).